药理毒理  本品为脑代谢改良药
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  [转] 多少种脑血管病常用药

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   川芎嗪

    [英文名称] Chuanxiongzine

    [别 名] 四甲基吡嗪 tetramethylpyrazine (TMPZ)

    

    [物感性质] 无色针状结晶, 熔点80-82°(显微测定),沸点190°。具备特殊异臭,有吸湿性,易升华。易溶于热水、石油醚, 溶于氯仿、稀盐酸,微溶于乙醚, 不溶于冷水↑[1]。Uvλ(H2O)max nm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax

     有对抗肾上腺素和氯化钾引起家兔离体动脉压缩的作用。能显明增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。可通过血脑屏障,家兔静注可察看到肠系膜微循环血流速度和微血管开放数量增加, 故有增进微循环的作用。能抑制ADP诱导的家兔体外血小板聚集, 当1mg/ml时, 其抑制率可达94.3%。大鼠静脉注射 60mg/kg时, 对静脉分路血栓有抑制作用, 而对家兔耳缘静脉中由凝血引起的血栓则无抑制造用,因而, 川芎嗪可能通过抑制血小板聚集而禁止动脉血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通过诱导抑制细胞内 Ca++ 发动,通过抑制磷酸二酯酶活性来增强细胞内cAMP,同时减少在激活的血小板名义的 GP IIb/IIIa的裸露. 在CPB,TMPZ 有保护血小板的状态的完全、以及数目和功能的作用[17] 在高切应力下,血小板血栓形成被以为是由von Willebrand factor (vWF) 与血小板受体蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,互相作用产生的。TMPZ施展抗血小板效应,可能是通过抑制vWF-介导的血小板血栓形成进程。此外,通过定量流式细胞仪检测到P-selectin 表面表白和微粒开释可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接扩血管作用,针对SKCa(small conductance calcium-activated potassium channel )的K通道特异的阻断剂或KATP(ATP-sensitive potassium channel ) 可以阻断TMP的作用。此外,TMP诱导的血管舒张可被可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂逆转。与K通道阻断剂类似。成果提醒TMP诱导血管扩张与SKCa和 KATP 通道开放有关[19]。

    

     [不良反应] 口服偶有胃部不适、口干、嗜睡等。

  用 途   有抗血小板聚集、扩张小动脉、改善微循环和脑血流的作用。 用于闭塞性血管疾病、脑血栓形成、脉管炎、冠心病、心绞痛等。

  注意事项   有脑出血及出血偏向者忌用。不宜与碱性液配伍。

  灯盏花素

  【外文名】  Breviscapine,Erigeron Breviscapus

  【适应症】